カロリメトリーは化学反応または物理的現象からの熱変化を測定する手法です。

カロリメトリーは、すべての化学反応は通常、発熱または吸熱といったエネルギーの変化を伴うという事実に基づいています。 マイクロカロリメトリーは生体分子の測定に適しており、少量のサンプル溶液中の極めて小さな熱変化を測定するために超高感度に開発された技術です。

マイクロカロリメトリーは分子間の相互作用やタンパク質のフォールディングなどの構造変化を含む、生体分子に関わる反応を調べるために用いられます。 アプリケーションは低分子創薬探索における対象とするターゲットの確認から安定なバイオ医薬品の開発まで多岐にわたります。

これらのプロセスは、多くの場合、等温滴定型カロリメトリー(ITC)示差走査型カロリメトリー(DSC)という2つの熱量測定手法を使って研究されています。

等温滴定型カロリメトリー(ITC)

等温滴定型カロリメトリー(ITC)は生体分子の結合様式を調べるために用いられます。 これはドラッグデザインおよびタンパク質相互作用の研究と制御に欠かせないツールです。

ITCは生体分子の結合イベント中の発熱または吸熱を直接測定します。 これにより解離定数(KD)、結合比(n)、エンタルピー変化(∆H)およびエントロピー変化(ΔS)を正確に把握できます。

ITCは以下の目的で用いられます。

  • 結合親和性の定量化。
  • 候補薬の選定と最適化。
  • サーモダイナミクスと活性濃度の測定。
  • 作用機序の特性評価。
  • 低分子創薬における対象結合ターゲットの確認。
  • 結合の特異性と結合比の把握。
  • hit-to-leadにおけるIC50およびEC50のバリデーション。
  • 酵素反応速度の測定。

示差走査型カロリメトリー(DSC)

示差走査型カロリメトリー(DSC)は、タンパク質およびその他の生体分子の安定性を理解するための手法です。 この手法はタンパク質工学、合理的薬物の設計、バイオ医薬品の生産など、安定したタンパク質の開発が重要な目的の場合の用途として幅広く用いられています。

DSCは温度制御された状況下で、生体分子中で起こる熱変化を測定する重要な熱分析手法であり、サンプルを天然状態で測定することを可能にします。

DSCでは以下のことが可能です。

  • バイオ医薬品開発における最も安定なタンパク質、または候補薬の特性評価と選定
  • リガンド相互作用の研究
  • 精製および製造条件の迅速な最適化。
  • 液体製剤の最適条件の容易かつ迅速な特定法
  • スクリーニングに使用するターゲットタンパク質の迅速な安定性試験

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